СЕДАРЕКС

Главная ЦНС СЕДАРЕКС (Подробнее)
Подробнее о товаре
 
0 руб.
Подробнее
СЕДАРЕКС назначается при острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой, аффективных расстройств при различных психических заболеваниях.

Группа препарата: нейролептик
Поделиться

Инструкция по применению препарата Седарекс / Информация для пациента

 

Торговое название препарата: Седарекс

Действующее вещество (МНН): рисперидон.

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой по 1 мг, 2 мг или 4 мг; в упаковке 30 таблеток.

Состав:

Одна таблетка покрытая оболочкой Cедарекса содержит:

  • Активное вещество: 1 мг, 2 мг или 4 мг рисперидона.
  • Вспомогательные вещества: лактоза, желатинизированный крахмал, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат.

Фармакотерапевтическая группа: нейролептик.

Код АТХ: N05AX08

Фармакологические свойства

Нейролептический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает антипсихотическое,  также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Несмотря на то, что Рисперидон сильное допаминоблокирующее средство (снижает  страх, агрессивность, продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации)), в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата.

Рисперидин метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. После приема внутрь T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч, а T1/2 активной метаболитов - 24 ч.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.

Показания к применению

Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

  • острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;
  • аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;
  • поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
  • расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).

Способ применения и дозы

Шизофрения:

Взрослым и детям старше 15 лет Седарекс назначают 1 или 2 раза/сут.

Начальная доза Седарекса – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов.

В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. К терапии Седарексом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект.

Сведения по использованию Седарекса для лечения шизофрении у детей до 15 лет отсутствуют.

Пациентам пожилого возраста или при нарушениях функции печени и почек препарат назначают в начальной дозе по 0,5 мг 2 раза/сут. Дозировку можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией

рекомендуемая начальная доза составляет по 0,25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 0,25 мг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут.

При биполярных расстройствах:

рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций:

Пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,5 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг/сут.

Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 0,25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0,25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг/сут.

Длительный прием Седарекса у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача.

Сведения по использовании Седарекса для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония).

У больных с шизофренией – гиперволемия, поздняя дискинезия  (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях – гипергликемия.

Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи.

Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к препарату;
  • период лактации;
  • возраст до 15 лет.

Лекарственные взаимодействия

С учетом того, что Седарекс оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.

Седарекс уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При одновременном применении Седарекса и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме.

При одновременном применении с Седарексом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном применении с Седарексом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.

При применении Седарекса вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема рисперидона.

Особые указания

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучена. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Менять с другими антипсихотическими веществами:

При шизофрении в начале лечения Седарексом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Седарексом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

В связи с альфа-адреноблокирующим действием Седарекса может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы.

Седарекс с осторожностью назначается у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистый системы (например: сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, аритмии), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. Дозу следует увеличивать постепенно. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисперидон реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Седарекс.

Пациентам в период лечения рисперидоном следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Седарекс вызывает снижение ментальной и физической активности, поэтому пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторинг ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия: при артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Условия хранения

Хранить при температуре 10-25ºС

Срок годности

3 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

 

Производитель:

GM Pharmaceuticals Ltd.

Грузия, г. Тбилиси, Поничала 65

Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803  

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан:

Представительство ООО “GMP”, Республика Узбекистан, 100000, г. Ташкент, проспект Мустакиллик, 75, тел: +998 78 141-03-7

КАТАЛОГ
Наверх